MERCK MANUAL MEDISCH HANDBOEK
Tips voor betere resultaten
ABCDEFGHI
JKLMNOPQR
STUVWXYZ
In dit onderwerp
Receptoren op cellen
Naar boven

Sectie

Hoofdstuk

Onderwerp

Receptoren op cellen

De meeste cellen hebben op hun oppervlak een groot aantal verschillende typen receptoren. Een receptor is een molecuul met een specifieke ruimtelijke structuur, waardoor alleen stoffen die precies passen zich eraan kunnen hechten, zoals een sleutel in een slot. Receptoren zorgen ervoor dat natuurlijke (in het lichaam aangemaakte) stoffen buiten de cel, zoals neurotransmitters en hormonen, de activiteit van de cel kunnen beïnvloeden. Vaak lijken geneesmiddelen op deze van nature aanwezige stoffen, waardoor ze receptoren op dezelfde wijze kunnen gebruiken. Zo maken morfine Handelsnaam
MS Contin
Kapanol
Noceptin
Sevredol
en verwante pijnstillende middelen gebruik van dezelfde receptoren in de hersenen als endorfinen (door het lichaam geproduceerde stoffen om pijn te bestrijden). Sommige geneesmiddelen hechten zich slechts aan één type receptor; andere daarentegen lijken meer op een soort loper en kunnen zich aan verschillende typen receptoren in het gehele lichaam hechten. De selectiviteit van een geneesmiddel kan vaak worden verklaard aan de hand van hoe selectief het zich hecht aan receptoren.

Geneesmiddelen die aangrijpen op receptoren worden geclassificeerd als agonisten of antagonisten. Agonisten activeren of stimuleren hun bijbehorende receptoren waardoor een reactie wordt opgewekt die de activiteit van de cel versterkt of doet afnemen. Antagonisten blokkeren de toegang van de natuurlijke agonisten van het lichaam (meestal neurotransmitters) tot hun receptoren of voorkomen dat de agonisten zich hieraan hechten. Hierdoor voorkomen of verminderen ze celreacties op natuurlijke agonisten.

Bij patiënten met astma kunnen agonisten en antagonisten samen worden gebruikt. Zo kan salbutamol Handelsnaam
Ventolin
Aerolin
Airomir
worden gebruikt in combinatie met ipratropium Handelsnaam
Atrovent
. De agonist salbutamol Handelsnaam
Ventolin
Aerolin
Airomir
hecht zich aan specifieke (adrenerge) receptoren op cellen in de luchtwegen, waardoor de gladde spiercellen zich ontspannen; hierdoor verwijden de luchtwegen zich (bronchodilatatie). De antagonist ipratropium Handelsnaam
Atrovent
hecht zich aan andere (cholinerge) receptoren. Dit blokkeert de hechting van acetylcholine, een neurotransmitter die samentrekking van de gladde spiercellen veroorzaakt en daardoor de luchtwegen vernauwt (bronchoconstrictie). Beide geneesmiddelen verwijden de luchtwegen (en vergemakkelijken de ademhaling), maar op verschillende manieren.

Perfecte pasvorm

Perfecte pasvorm

Een receptor op het celoppervlak heeft een ruimtelijke structuur waardoor een specifieke chemische stof, zoals een geneesmiddel, een hormoon of een neurotransmitter, zich kan binden dankzij een ruimtelijke structuur die perfect – als een sleutel op een slot – op de receptor past.

Een veelgebruikte groep antagonisten zijn de bètablokkers, zoals propranolol Handelsnaam
Inderal
. Deze geneesmiddelen worden gebruikt voor behandeling van hoge bloeddruk, angina pectoris (pijn op de borst vanwege onvoldoende bloedtoevoer naar de hartspier) en bepaalde hartritmestoornissen. Ze blokkeren of verminderen de prikkeling van het hart door de agonistische hormonen epinefrine Handelsnaam
Epinefrine
Epipen
(adrenaline) en norepinefrine Handelsnaam
Norepinefrine
(noradrenaline), die tijdens stress vrijkomen. Antagonisten als bètablokkers zijn het effectiefst wanneer de concentratie agonist ter plaatse hoog is. Hun werking lijkt op het effect van een wegblokkade. Tijdens de avondspits worden meer voertuigen tegengehouden dan om drie uur 's nachts. Op dezelfde wijze kunnen bètablokkers, in een dosis die weinig effect heeft op de normale hartfunctie, meer effect hebben tijdens plotselinge toename van stresshormonen en zo het hart tegen overmatige prikkeling beschermen.

AANGRIJPINGSPUNTEN IN HET LICHAAM: CELRECEPTOREN

Bepaalde natuurlijke stoffen in het lichaam, zoals neurotransmitters en hormonen, grijpen aan op specifieke receptoren op het celoppervlak. Wanneer deze stoffen zich binden aan de receptor op een cel stimuleren ze deze receptor om een specifiek effect in de cel te veroorzaken of te remmen. Dit wil zeggen dat deze stoffen agonisten zijn. Ook geneesmiddelen kunnen aangrijpen op deze receptoren en zich hieraan binden.

Sommige geneesmiddelen werken agonistisch en stimuleren de receptor op dezelfde wijze als de natuurlijke agonisten van het lichaam. Andere geneesmiddelen werken antagonistisch en blokkeren de werking van de natuurlijke agonist op de receptor. Elk type receptor heeft veel subtypen en agonisten kunnen inwerken op verschillende receptortypen.

receptortype

natuurlijke agonist van het lichaam

effect

geneesmiddelen die aangrijpen op de receptor

     

adrenerg

     

alfa-1-receptor

epinefrine en norepinefrine vecht-of-vlucht-reacties: samentrekking van de bloedvaten in de huid, het maag-darmkanaal en de urinewegen, afbraak van glucose in de lever (waarbij energie vrijkomt), afname van de activiteit van maag en darmen, en samentrekking van het gladde spierweefsel in de geslachtsorganen en de urinewegen agonist: methoxamine en fenylefrineantagonist: doxazosine, prazosine, tamsulosine en terazosine

alfa-2-receptor

epinefrine en norepinefrine afname van de insulineafgifte, van het samenklonteren van bloedplaatjes, van de vernauwing van bloedvaten in huid en darmen, en van de afgifte van norepinefrine vanuit de zenuwen agonist: clonidineantagonist: yohimbine

bèta-1-receptor

epinefrine en norepinefrine versnelling van de hartslag, toename van de kracht waarmee het hart samentrekt en van de renineafgifte (een hormoon dat betrokken is bij regeling van de bloeddruk) agonist: dobutamine antagonist: bètablokkers (gebruikt om hypertensie en hartziekte te behandelen), zoals atenolol en metoprolol

bèta-2-receptor

epinefrine en norepinefrine uitrekking van glad spierweefsel in bloedvaten, luchtwegen, maag-darmkanaal en urinewegen, afbraak van glycogeen in skeletspieren (waarbij energie vrijkomt) agonist: salbutamol en terbutalineantagonist: propranolol

cholinerg

     

muscarinereceptor

acetylcholine vertraging van de hartslag en afname van de kracht waarmee het hart samentrekt, verwijding van bloedvaten in het gehele lichaam, en een toename van de activiteit van maag, darmen en blaas, en van speeksel-, traan- en zweetklieren agonist: carbacholantagonist: atropine, ipratropium en scopolamine

nicotinereceptor

acetylcholine

samentrekking van skeletspieren

agonist: geen algemeen gebruikt middel

antagonist: atracurium, pancuronium en tubocurarine

histaminerg

     

H1-receptor

histamine

opwekking van een allergische reactie, samentrekking van spieren in de luchtwegen en het maag-darmkanaal, verwijding van de kleine bloedvaten, en sufheid (sedatie)

agonist: beta-histine

antagonist: cetirizine, loratadine

H2-receptor

histamine

stimulering van maagsecretie

agonisten: geen algemeen gebruikt middel

antagonist: cimetidine, famotidine, nizatidine en ranitidine

Laatste volledige inspectie/herziening februari 2003

Naar boven

Vorige: Enzymen

Volgende: Werking van geneesmiddelen

Illustraties
Tabellen
Disclaimer